Сертралин. Метод ВЭЖХ-МС

Определение концентрации сертралина в крови методом ВЭЖХ-МС.

Сертралин — антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-HT) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норэпинефрина (норадреналина) и допамина. В терапевтических дозах препарат блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Вследствие селективного угнетения захвата 5-HT сертралин не усиливает адренергическую активность. Он не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, рецепторам серотонина, допамина, гистамина, GABA-рецепторам (рецепторам гамма-аминомасляной кислоты), бензодиазепиновым и адренорецепторам. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не приводит к увеличению массы тела при длительном приеме.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, сухость во рту, задержка эякуляции. 
Сертралин нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены.
Повышенная чувствительность к сертралину также является противопоказанием.

При приеме серталина внутрь в дозах 50-200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часов. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. 
Основной метаболит — N-десметилсертралин обладает слабой фармакологической активностью. Период полувыведения N-десметилсертралина — 62-104 ч.

Выведение препарата осуществляется печенью. Он выводится в виде метаболитов в равных количествах через кишечник и с мочой. Менее 0,2% выводится с мочой в неизмененном виде.