Циклоспорин. Метод ВЭЖХ-МС

Определение концентрации циклоспорина в крови методом ВЭЖХ.

Циклоспорин — иммуносупрессор, в высокой степени связывается с эритроцитами и плазменными апопротеинами. Связывание препарата зависит от температуры и его концентрации. Основной побочный эффект — дозозависимая нефротоксичность. К другим побочным реакциям относятся гирсутизм, гиперплазия десен, поражение печени, артериальная гипертензия, анафилаксия, нейротоксичность и лимфопролиферативные нарушения. Для циклоспорина описана кишечнопеченочная рециркуляция.

Циклоспорин распределяется главным образом вне кровеносного русла. В плазме крови — от 33 до 47% активного вещества, в лимфоцитах — от 4 до 9%, в гранулоцитах — от 5 до 12%, в эритроцитах — от 41 до 58%. В организме образуется около 15 метаболитов.

Выведение препарата осуществляется печенью, 6% выводится почками в основном в виде метаболитов и лишь 0,1% выводится в неизмененном виде.